细胞内Ca2+刺激血小板中雄激素受体的结合。

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引用

Cabeza M, Flores M, Bratoeff E, de la Pena A, Mendez E, Ceballos G

细胞内Ca2+刺激血小板中雄激素受体的结合。

类固醇。2004 Oct-Nov;69(11-12):767-72。

PubMed ID
15579329 (PubMed视图
摘要

在这项研究中,我们证明了adp诱导的血小板聚集激活了睾酮(T)与其受体的结合。众所周知,ADP与其受体的结合诱导Ca2+离子从致密体释放到血小板的细胞质中。在这项工作中,我们使用从adp处理和未处理的血小板中获得的细胞液,比较了睾酮或二氢睾酮与其受体的结合。这些实验重复使用EGTA(钙螯合剂)或U73122(磷脂酶C酶活性抑制剂)对adp处理的血小板进行。此外,我们还从adp处理过的血小板细胞液中提取[3H]二氢睾酮、非放射性睾酮、二氢睾酮或醋酸环丙孕酮进行雄激素受体(AR)竞争分析。本研究的结果表明,从未经过adp处理的血小板中获得的细胞液没有显示出与[3H]T或[3H]DHT的任何结合,而来自adp处理的血小板的细胞液则与放射性标记的雄激素结合。此外,来自ADP + u73122处理过的血小板的细胞液不与[3H]T或[3H]DHT结合。这些数据表明,细胞内Ca2+离子刺激雄激素与血小板细胞液中受体的结合。竞争分析显示,T和DHT对IC50值相近的雄激素受体具有较高的亲和力,而醋酸环丙孕酮的亲和力较低。这些数据的结果清楚地表明血小板中存在雄激素受体。

引用本文的药物库数据

药物靶点
药物 目标 种类 生物 药理作用 行动
醋酸环丙孕酮 雄性激素受体 蛋白质 人类
是的
拮抗剂
细节