HPMA共聚物-氨基酰硫胺偶联物抑制MCF-7细胞系芳香化酶。

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Greco F, vincent MJ, Penning NA, Nicholson RI, Duncan R

HPMA共聚物-氨基酰硫胺偶联物抑制MCF-7细胞系芳香化酶。

[J] .药物靶标。2005年9- 11月;13(8-9):459-70。

PubMed ID

16332571 (PubMed视图

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摘要

N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺(HPMA)共聚物-阿霉素(Dox)已经在乳腺癌患者中显示出临床活性。此外，我们最近发现含有Dox和芳香化酶抑制剂氨酰硫胺(AGM)的HPMA偶联物在体外显示出显着增加的抗肿瘤活性。为了更好地了解HPMA共聚物- agm偶联物的作用机制，本文采用几种模型研究了它们对细胞生长和芳香酶抑制的影响。MTT法测定了含AGM、Dox及AGM-Dox复合物的HPMA共聚物偶联物对MCF-7和MCF-7ca细胞的细胞毒性。雄烯二酮(5 × 10(- 8) M)刺激MCF-7ca细胞的生长。游离AGM和聚合AGM (0.2-0.4 mg/ml)均可阻断这种有丝分裂活性。当MCF-7ca细胞孵育[(3)H]雄烯二酮时，AGM和HPMA共聚物- gflg -AGM (0.2 mg/ml AGM当量)均显示出抑制芳香化酶的能力。尽管游离AGM能够以浓度依赖的方式抑制分离的人胎盘微粒体芳香酶，但聚合物结合的AGM却不能，这表明药物释放是偶联物活性的必要条件。含有芳香酶抑制剂的HPMA共聚物偶联物具有治疗激素依赖性癌症的潜力，作为联合治疗的组成部分，进一步探索绝经后妇女的潜在治疗方法将是特别有趣的。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
氨鲁米特	细胞色素P450 19A1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节