α - 1b肾上腺素能受体半衰期的调控:蛋白质合成依赖和去甲肾上腺素的作用。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Izzo NJ Jr, Colucci WS

α - 1b肾上腺素能受体半衰期的调控:蛋白质合成依赖和去甲肾上腺素的作用。

美国医学杂志。1994年3月;266(3 Pt 1): c775 -5。

PubMed ID

8166240 (PubMed视图

］

摘要

激动剂介导的α 1b肾上腺素能受体(AAR)下调可能涉及合成减少，降解增加，或两种机制的结合。去甲肾上腺素(NE)可引起兔主动脉平滑肌细胞(RbSMC) AAR下调。为了研究受体降解在这一现象中的作用，我们研究了AAR在基础条件下和暴露于NE期间的半衰期(t1/2)。我们首先确定了环己亚胺存在时AAR的消失率，这是一种常用的测量t1/2受体的方法。通过这种方法，基底t1/2出奇地长，达到172 +/- 20 h。相反，NE处理细胞的t1/2为11.8 +/- 0.3 h，这表明NE降低了AAR的t1/2，环己亚胺增加了基底t1/2。为了区分这些可能性，基础受体t1/2由第二种独立的方法测定，该方法基于与氯乙基可乐定不可逆烷基化后AAR的再生。该方法表明，基础t1/2 (7.4 +/- 0.2 h)与NE的t1/2相似，但比环己亚胺的t1/2短20倍以上。我们得出结论，在RbSMC中，ne诱导的AAR下调发生时，受体t1/2没有减少。环己亚胺显著增加AAR的基础t1/2这一意外发现进一步表明，AAR的t1/2至少部分受到一种可能调节和/或介导受体降解的短寿命蛋白质的调节。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Droxidopa	α - 1b肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
去甲肾上腺素	α - 1b肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节