描述人类重组α(2)-adrenoceptors表示在中国仓鼠肺细胞通过细胞外酸化率变化。

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•麦乐伦SJ, Reynen PH值、马丁RS Eglen RM,马丁GR

描述人类重组α(2)-adrenoceptors表示在中国仓鼠肺细胞通过细胞外酸化率变化。

Br J杂志。2000年4月,129 (7):1333 - 8。

PubMed ID

10742288 (在PubMed

]

文摘

1。人类α(2)-adrenoceptors不等的表达中国仓鼠肺(背影)成纤维细胞为特征的药物使用cytosensor microphysiometer测量ligand-induced细胞外的酸化速率变化。2。在untransfected背影细胞,去甲肾上腺素在100 microM浓度没有影响。在α肾上腺素受体(2)转染细胞受体激动剂效力的等级次序是a - 54741(平均派克(50)= 8.96)> dexmedetomidine英国- 14304 (8.42)(8.88)> > B-HT 920(7.05) >去甲肾上腺素(6.92)。英国- 54741,- 14304和去甲肾上腺素有相同的最大响应而dexmedetomidine和B-HT 920表现为部分受体激动剂。3所示。选择性α(2)肾上腺素受体配体引起rauwolscine酸化率变化与亲和力独立使用的兴奋剂;亲和力(意思是pK (B))对去甲肾上腺素是8.43。4所示。 The selective alpha(1)-adrenoceptor ligands prazosin and doxazosin (each 3 microM) had no effect on noradrenaline responses. 5. Acidification rate changes induced by each agonist were abolished by pre-treatment of cells with pertussis toxin. 6. These data suggest that agonist-induced acidification rate responses in CHL cells transfected with the human alpha(2A)-adrenoceptor are mediated exclusively by the recombinant protein, via pertussis toxin sensitive G(i/o) proteins.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
肾上腺素	Alpha-2A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
去甲肾上腺素	Alpha-2A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节