克隆人类的比较agonist-specific耦合α肾上腺素受体亚型(2)。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Rudling我,理查森J,埃文斯PD

克隆人类的比较agonist-specific耦合α肾上腺素受体亚型(2)。

Br J杂志。2000年11月,131 (5):933 - 41。

PubMed ID

11053214 (在PubMed

]

文摘

agonist-specific耦合特性的三个克隆人类α(2)肾上腺素受体亚型相比,当表达类似的水平在中国仓鼠卵巢(CHO)细胞,使用去甲肾上腺素和(+ / -)-meta-octopamine受体激动剂。去甲肾上腺素可以几受体抑制和刺激forskolin-stimulated环腺苷酸生产在所有三个受体亚型,与相对强度的耦合途径不同的受体亚型。meta-Octopamine选择性伴侣α肾上腺素受体(2)只对抑制forskolin-stimulated环腺苷酸的生产。然而,meta-octopamine夫妇α(2 b) -和α(2 c) -adrenoceptors抑制和刺激forskolin-stimulated环腺苷酸的生产。的相对效力meta-octopamine去甲肾上腺素变化之间的不同的α2肾上腺素受体亚型。meta-octopamine大约有两个数量级的影响更少的比去甲肾上腺素对α(2)-和α肾上腺素受体亚型(2 b)。相比之下,在α肾上腺素受体(2 c), meta-octopamine只有一个数量级的比去甲肾上腺素的刺激forskolin-stimulated环腺苷酸的生产,此外,与去甲肾上腺素是均等的抑制forskolin-stimulated环腺苷酸的生产,增加最大响应。这就提出了一个可能性,meta-octopamine可能有重要的生理行为通过α(2 c) -adrenoceptors体内。结果表明,环腺苷酸生产的调制发生在两种亚型,agonist-specific方式为α(2)-adrenoceptors和亚型的具体方式α(2 b) -和α-adrenoceptors (2 c)。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
肾上腺素	Alpha-2B肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
去甲肾上腺素	Alpha-2B肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节