丙二醇Barbiturate-like行动dicarbamates felbamate、眠尔通。

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ρJM, Donevan SD, Rogawski MA

丙二醇Barbiturate-like行动dicarbamates felbamate、眠尔通。

J Exp其他杂志》1997年3月,280 (3):1383 - 91。

PubMed ID

9067327 (在PubMed

]

文摘

Felbamate、眠尔通结构相关丙二醇dicarbamates具有独特的药理档案。Felbamate是最低限度的镇静剂,广谱抗惊厥的,而眠尔通是一个强大的sedative-anxiolytic代理。以前,我们报道,felbamate增强γ-氨基丁酸(A) (GABA (A))受体Cl -电流,抑制n -甲基- d(门冬氨酸)受体电流。我们进一步的互动特征两个dicarbamates GABA (A)受体来确定他们的药理差异的基础。全细胞电压钳记录从培养大鼠海马神经元,眠尔通增强GABA-evoked反应浓度的方式,在高浓度(> 1毫米),表现出一个单独的channel-blocking效果有限GABA (a)受体增强作用的大小。当量浓度、眠尔通产生明显比felbamate更大的增强作用。此外,眠尔通(但不是felbamate),在GABA缺乏,直接激活Cl -电流可以减毒的GABA (A)受体拮抗剂荷包牡丹碱和苦毒。平均全细胞电流引起的失活时间常数10毫米眠尔通(110毫秒)或1和3 microM GABA(180毫秒)超过10毫米的失活时间常数眠尔通(490毫秒)或3毫米felbamate(470毫秒)GABA的存在。眠尔通和felbamate长期均值GABA-activated单一电流持续时间在切除外部膜补丁。此外,在高(supratherapeutic)浓度、眠尔通阻塞NMDA-activated电流。 We conclude that felbamate and meprobamate have barbiturate-like modulatory actions on GABA(A) receptors, but meprobamate has greater activity and, unlike felbamate, is able to directly activate the receptor.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
眠尔通	γ-氨基丁酸受体亚基alpha -	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
眠尔通	γ-氨基丁酸受体亚基α2	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
眠尔通	γ-氨基丁酸受体亚基alpha 3	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
眠尔通	γ-氨基丁酸受体亚基alpha 4	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
眠尔通	γ-氨基丁酸受体亚基alpha-5	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
眠尔通	γ-氨基丁酸受体亚基alpha-6	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节