轻拍(389)- 2 (denileukin diftitox, ONTAK):一个新的融合蛋白技术。

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轻拍(389)- 2 (denileukin diftitox, ONTAK):一个新的融合蛋白技术。

淋巴瘤。2000;11月1 5 1:S27-31。

PubMed ID

11707860 (在PubMed

]

文摘

基因工程的发展导致了融合蛋白毒素,这是有针对性的效应分子,结合靶向配体,如生长因子和杀细胞的一部分,如植物或细菌毒素。第一个基因构建融合蛋白家族白喉毒素作为受体结合域的带毒体替换。白喉毒素包括三个领域:一个保持酶的活性二磷酸腺苷(ADP) ribosyltransferase域,疏水跨膜域和c端受体结合域。保持酶的活性域引入细胞溶质通过受体介导内吞作用导致蛋白质合成的抑制由ADP核糖基化延长因子2。轻拍(486)- 2,本地的白喉毒素受体结合域替换为长篇白介素2(- 2)基因,能令人陶醉的高亲和性receptor-bearing - 2细胞体外的IC (50) 10 M (-10);然而,细胞缺乏完整的组件的高亲和性的受体- 2(过去、我p64)相对耐药(IC(50) 10(8)米)。由于体内半衰期短轻拍(486)- 2,努力重新设计分子进行,导致轻拍(389)- 2构造,它有双重的Kd 3倍高于轻拍(486)- 2,半衰期较长,导致增加十倍力量。到目前为止,两嵌合- 2融合毒素的临床活动类似,与轻拍(389)- 2分子显示更有利的药物动力学。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Denileukin diftitox	细胞因子受体常见的亚基γ	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节