描述的小说和选择性V1B受体拮抗剂。

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克雷格亥M,米尔恩R, Campbell-Wan L,沃森L, Presland J,汤森FJ,马斯顿嗯,Macsweeney CP

描述的小说和选择性V1B受体拮抗剂。

学监大脑研究》2008;170:527-35。doi: 10.1016 / s0079 - 6123 (08) 00440 - 8。

PubMed ID

18655906 (在PubMed

]

文摘

一直认为多动症-肾上腺轴(HPA)是一个主要的生物异常的病人患有精神疾病,如抑郁症。精氨酸加压素(AVP)和促肾上腺皮质激素释放因子(CRF)负责刺激释放从垂体前叶促肾上腺皮质激素(ACTH)。CRF被认为是主要的促分泌素在正常情况下但AVP可能扮演更重要角色的情况下异常/慢性压力。研究患有忧郁的抑郁症表明hyper-responsiveness激动的后叶加压素受体1型b (V (1 b));患者就会显示一个释放ACTH与混合挑战后V (1 b) /(2)受体激动剂去氨加压素(抗利尿激素受体2型)与对照组相比。V (1 b)拮抗剂了这对人类有很大的选择性V (1 b)受体后叶加压素受体sub-family的其他成员。化合物作为有效拮抗剂在人类重组受体(稳定表达的中国仓鼠卵巢(CHO)细胞)和本机鼠V (1 b)受体(使用孤立的垂体前叶细胞),阻断荧光素酶的诱导和ACTH的释放,分别。体内的化合物可以阻止释放ACTH与各种挑战后V (1 b)受体激动剂。它还可以减弱ACTH的反应在大鼠急性压力。有趣的是,这种化合物不调节HPA轴的活动在正常的基础条件。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
去氨加压素	后叶加压素受体V1b	蛋白质	人类	是的	不可用	细节