犬钩虫的抗凝血库。

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Stassens P, Bergum PW, Gansemans Y, Jespers L, Laroche Y, Huang S, Maki S, Messens J, Lauwereys M, Cappello M, Hotez PJ, Lasters I, Vlasuk GP

犬钩虫的抗凝血库。

中国科学院学报(自然科学版)1996 3月5日;93(5):2149-54。

PubMed ID

8700900 (PubMed视图

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摘要

钩虫是一种吸血线虫，可以感染广泛的哺乳动物宿主，包括人类。关于这些生物用来破坏宿主止血的抗凝血物质的身份，人们已经推测了近一个世纪。利用分子克隆技术，我们描述了一个来自钩虫Ancylostoma caninum的强效小蛋白(75-84个氨基酸)抗凝血剂家族，称为AcAP (a . caninum抗凝血蛋白)。两种重组AcAP成员(AcAP5和AcAP6)直接抑制凝血因子Xa (fXa)的催化活性，而第三种重组AcAP成员(AcAPc2)主要抑制凝血因子VIIa和组织因子复合物(fVIIa/TF)的催化活性。fVIIa/TF的抑制是通过一种独特的机制进行的，该机制需要抑制剂与fXa在酶上的一个不同于催化中心的位点(外位点)上形成二元络合物。AcAPc2的序列以及fXa外位点的利用将该抑制剂与哺乳动物抗凝血剂TFPI(组织因子途径抑制剂)区分开来，TFPI在fXa依赖的fIIa/TF抑制方面功能等效。AcAP5的反应位点残基与AcAP6和AcAPc2的同源区域的相对序列位置，以及每个抑制剂中存在的10个半胱氨酸残基的模式表明，acap与非吸血线虫蛔虫(Ascaris lumbricoides varm . suum)中发现的小蛋白丝氨酸蛋白酶抑制剂家族有远缘关系。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
凝血因子via重组人	组织因子途径抑制剂	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节