常见的和特定的因素ectodomain纤维母细胞生长因子的受体激酶复杂。

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鲁王F, W, McKeehan K, Mohamedali K,盖伯瑞尔杰,菅直人M, McKeehan西城

常见的和特定的因素ectodomain纤维母细胞生长因子的受体激酶复杂。

生物化学。1999年1月5;38 (1):160 - 71。

PubMed ID

9890894 (在PubMed

]

文摘

低聚物的复合物的组装和激活FGF,跨膜受体激酶(FGFR)和硫酸乙酰肝素传递细胞内信号调节细胞的生长和功能。三个子单元之间的结构关系的理解和他们的冗余和特异性是必不可少的对于理解无处不在的FGF信号系统在健康和疾病。以前,我们报道,主肝素或硫酸乙酰肝素结合位点驻留在不同的序列在免疫球蛋白(Ig)——FGFR第二模块三个模块。这里我们报告没有侧翼序列,孤立的搞笑FGF-1 FGFR1支持绑定模块二世,FGF-2, FGF-7各自的亲和力。没有明显的三个fgf绑定Ig模块我或搞笑的希望和IIIc拼接变体第三模块没有侧翼序列。Ig模块我和搞笑的糖基模块III是可有可无的高亲和性结合FGF-1, FGF-2, FGF-7。改变高度保守的搞笑的肝素结合域和替换模块二个人序列领域横跨整个序列的搞笑模块二世与Ig模块FGF绑定。添加特定数量的FGFR序列的糖基Ig模块二世导致FGF-7增加亲和力。几个特定场地变化在长篇FGFR1IIIc糖基,否则绝对拒绝FGF-7的同种型,导致增加FGF-7绑定。这些结果表明,一个复杂的搞笑模块二世和硫酸乙酰肝素是常见的活跃的核心FGFR ectodomain和侧面结构域修改FGF亲和力并确定特异性。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
磷酸类	纤维母细胞生长因子受体1	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节