微分作用的肝素糖类形成特定的纤维母细胞生长因子(FGF)和FGF受体复合物。

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奥斯特洛夫斯基O,伯曼B,加拉格尔J, Mulloy B, Fernig DG, Delehedde M,罗恩·D

微分作用的肝素糖类形成特定的纤维母细胞生长因子(FGF)和FGF受体复合物。

J生物化学杂志。2002年1月25日,277 (4):2444 - 53。Epub 2001年11月19日。

PubMed ID

11714710 (在PubMed

]

文摘

乙酰肝素硫酸盐(HS)中扮演重要角色的控制细胞生长和分化的能力调节heparin-binding生长因子的活动,一个问题,尤其研究了纤维母细胞生长因子(fgf)。HS /肝素协调互动的fgf受体(FGFRs)和被认为发挥关键作用受体二聚作用。生物化学和晶体研究,主要进行与FGF-2或FGF-1 FGF受体1和2,表明一个octasaccharide FGF -所需的最小长度和FGFR-induced二聚作用和随后的激活。此外,6-O-sulfate组被认为是必不可少的绑定HS FGFR和受体二聚作用。我们这里显示比8短寡糖糖单位支持激活FGFR2希望与FGF-1 FGFR4 FGF-1和互动的。相比之下,只有相对较长的低聚糖FGF-1支持受体结合,激活。FGFR1或FGF-7。FGFR2希望设置。此外,6 -和2-O-desulfated肝素激活FGF-1信号通过FGFR2希望,而没有一个刺激FGF-1信号通过FGFR1或FGF-7通过FGFR2希望。这些发现表明,激活FGF所需商品的结构是由具体的FGF和FGFR组合。这些不同的需求可能反映了不同的模式给定FGFR与各种fgf。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
磷酸类	纤维母细胞生长因子受体1	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节