glp - 1在人类肿瘤和正常组织受体表达:体内潜在的目标。

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Korner M, Stockli M,是B, Reubi JC

glp - 1在人类肿瘤和正常组织受体表达:体内潜在的目标。

J诊断地中海。2007年5月,48 (5):736 - 43。

PubMed ID

17475961 (在PubMed

]

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肽激素受体在人类肿瘤中,如生长激素抑制素受体,可用于体内靶向诊断和治疗的目的。小说在这个领域有前途的候选人是GLP-1受体,它最近被证明是大规模在肠道和肺神经内分泌肿瘤,特别是在胰岛瘤。预测的主要发展glp - 1在核医学受体的目标,我们的目的是评估在体外glp - 1在各种各样的其他肿瘤受体表达,比较它与非肿瘤的组织。方法:GLP-1受体蛋白表达在一个广泛的定性、定量调查人类肿瘤(n = 419)和非肿瘤引起的人体组织(n = 209)使用(125)与受体放射自显影法I-GLP-1(7-36)酰胺。药物竞争实验提供的证明过程的特异性。结果:glp - 1在各种内分泌肿瘤受体表达,嗜铬细胞瘤与含量特别高,以及在脑瘤和胚胎肿瘤但无法癌和淋巴瘤。在非肿瘤的组织内,glp - 1在特定受体存在于一般少量组织隔间的几个器官——即,胰腺、小肠、肺、肾,乳房,和大脑;没有受体中确定淋巴结、脾脏、肝脏、肾上腺。效力等级次序的受体结合,即GLP-1(7-36)酰胺= exendin-4 > > GLP-2 =胰高糖素(1至29)——提供具体证明GLP-1受体识别。结论:GLP-1受体可能代表一个新颖的分子目标体内闪烁扫描法和有针对性的放射治疗各种GLP-1 receptor-expressing肿瘤。 For GLP-1 receptor scintigraphy, a low-background signal can be expected, on the basis of the low receptor expression in the normal tissues surrounding tumors.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
胰高血糖素	Glucagon-like肽受体1	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节