Aggrecan保护软骨胶原蛋白水解乳沟。

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Pratta马,姚明W, Decicco C, Tortorella医学博士,刘RQ,科普兰RA, Magolda R,牛顿RC, Trzaskos JM, arne EC

Aggrecan保护软骨胶原蛋白水解乳沟。

生物化学杂志。2003年11月14日;278 (46):45539 - 45。Epub 2003年7月30日。

PubMed ID

12890681 (在PubMed

]

文摘

矩阵组件负责软骨力学性能、II型胶原蛋白和aggrecan,退化在骨关节炎通过蛋白水解乳沟基质金属蛋白酶(MMPs)和aggrecanases,分别。我们现在显示aggrecan可能有助于保护软骨胶原蛋白的降解。虽然在冻融软骨胶原蛋白耗尽aggrecan完全退化与金属蛋白酶- 1孵化后,胶原蛋白在软骨完整aggrecan不是。使用interleukin-1-stimulated牛鼻软骨移植组织aggrecan损耗发生在第一周的文化,其次是胶原蛋白流失在第二周,我们评估了选择性MMP和aggrecanase抑制剂对降解的影响。选择性MMP抑制剂没有阻止aggrecan退化但完全抑制胶原分解造成的。类似的抑制被认为与抑制剂添加后aggrecan消耗6 - 8天,表明基质金属蛋白酶不引起明显的胶原蛋白降解的第二周之前的文化。包含选择性aggrecanase抑制剂阻止aggrecan退化,而且,此外,抑制胶原蛋白降解。当抑制剂aggrecan耗竭后,介绍了它没有影响胶原蛋白分解,排除通过抑制胶原酶的直接影响。这些数据表明,aggrecan具有保护作用在防止降解胶原原纤维的,而aggrecanase抑制剂可能传授总体软骨保护。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
胶原酶histolyticum梭状芽胞杆菌	胶原蛋白alpha -(2)链	蛋白质	人类	是的	粘结剂	细节