凝血酶突变体W215A/E217A在体内具有安全有效的抗凝血和抗血栓作用。

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格鲁伯A，坎特韦尔AM，迪塞拉E，汉森SR

凝血酶突变体W215A/E217A在体内具有安全有效的抗凝血和抗血栓作用。

生物化学杂志。2002 8月2日;277(31):27581-4。Epub 2002年6月17日。

PubMed ID

12070133 (查看PubMed

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摘要

合理设计的凝血酶突变体W215A/E217A (WE)可选择性激活抗凝血蛋白C，在狒狒血小板依赖性血栓形成模型中产生安全有效的抗凝血和抗血栓作用。WE测试的最低剂量(0.011 mg/kg丸)减少了80%的血小板血栓积累，至少与直接给药40倍(0.45 mg/kg丸)的活化蛋白c一样有效。WE治疗的动物没有显示出出血或器官衰竭。在注射WE后获得的狒狒血浆中，1周内未检测到促凝活性。这些结果表明，选择性激活蛋白C的工程凝血酶衍生物可能是治疗血栓性疾病的有效药物。

引用本文的药库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Drotrecogin阿尔法	凝血酶原	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节