调查中存在降解酶培养II型肺泡细胞和酶抑制剂的影响在大鼠肺胰岛素的生物利用度。
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许MC,巴姨JP
调查中存在降解酶培养II型肺泡细胞和酶抑制剂的影响在大鼠肺胰岛素的生物利用度。
50 J制药药物杂志。1998;(5):507 - 14所示。
- PubMed ID
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9643444 (在PubMed]
- 文摘
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本研究的目的是调查的角色在胰岛素降解酶(IDE, EC 3.4.22.11)在肺泡上皮细胞退化。的主要文化隔离大鼠ⅱ型pneumocytes用于体外表征的IDE。胰岛素是气管内的各种抑制剂进行评估改善肺部生物利用度。在培养的二型pneumocytes,胞质降解活动贡献了81%的总胰岛素降解,达到一个最大值pH值7.5和有一个明显的Michaelis-Menten常数(公里)135海里。N-Ethylmaleimide p-chloromercuribenzoic酸和1 10-phenanthroline抑制降解活动几乎完全在原油匀浆和细胞溶质。一个免疫沉淀反应研究表明,IDE贡献了74%的胞质降解活性。免疫印迹分析显示一个群110 kDa减少SDS(钠dodecylsulphate)凝胶证实IDE在培养ⅱ型细胞的存在。在气管内的胰岛素,抑制剂包括N-ethylmaleimide p-chloromercuribenzoic酸,和1,10-phenanthroline显著增强胰岛素的绝对生物利用度和复合的那些潜在的影响。这些结果表明,IDE存在于肺泡上皮细胞和可能参与限制胰岛素肺部吸收。