6-[18F]氟- l - dopa的血脑屏障和神经元膜转运。
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Yee RE, Cheng DW, Huang SC, Namavari M, Satyamurthy N, Barrio JR
6-[18F]氟- l - dopa的血脑屏障和神经元膜转运。
生物化学药物学。2001年11月15日;62(10):1409-15。
- PubMed ID
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11709201 (PubMed视图］
- 摘要
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将6-[18F]氟- l -3,4-二羟基苯丙氨酸([18F]FDOPA)在大鼠血脑屏障(BBB)和神经元膜中的转运与l -3,4-二羟基苯丙氨酸(L-DOPA)进行了比较。采用颈动脉注射法直接测量[18F]FDOPA、1-[14C]- l - dopa和3-[14C]- l - dopa在血脑屏障中的转运，同时采用离体神经末梢检测[3H]- l - dopa的神经元膜转运。[18F]FDOPA似乎使用与L-DOPA和l -苯丙氨酸相同的大型中性氨基酸载体进行血脑屏障运输。此外，卡比多巴[l- α -腙- α -甲基- β -(3,4-二羟基苯基)丙酸]不直接干扰血脑屏障上的运输载体，而是通过消耗磷酸吡哆醛(该酶的必要辅因子)间接抑制脑内皮中的芳香族l-氨基酸脱羧酶(AAAD)活性。在纹状体和皮层突触体中，[3H]- l -多巴摄取被非放射性的L-DOPA、FDOPA和6-氟- l -meta-酪氨酸(6-FMT)抑制。纹状体末端的抑制作用明显大于大脑皮层末端。FDOPA、6-FMT和L-DOPA同样抑制了[3H]-L-DOPA的神经元转运。这表明FDOPA和6-FMT与L-DOPA在神经元膜上相似的转运位点竞争。