证据5 -羟色胺(5 -)1 b, 5-HT1D和5-HT1F受体抑制效果与craniovascular三叉神经元的输入。

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戈德比PJ, Classey JD

证据5 -羟色胺(5 -)1 b, 5-HT1D和5-HT1F受体抑制效果与craniovascular三叉神经元的输入。

神经科学。2003;122 (2):491 - 8。

PubMed ID

14614913 (在PubMed

]

文摘

发展的5 -羟色胺(5 ht (1 b / 1 d)受体激动剂的偏头痛急性发作导致相当大的兴趣在他们的行动。上矢状窦(SSS)被孤立在alpha-chloralose(60毫克/公斤,ip和20毫克/公斤i.v.i.补充2小时)犀牛的猫。SSS电刺激(100 V, 250微指令持续时间,0.3赫兹)和神经元的trigeminocervical使用电生理学方法复杂的监控。测试5 - (1 b)受体介导活动颈总动脉血流(CCF)与跨声速流监控探头放置在容器。Naratriptan (5 - (1 b / 1 d / f)受体激动剂)和alniditan (5 - (1 b / 1 d)受体激动剂)产生减少颈动脉血流的38和42 + / + / -5%和-6%,分别。这些影响减了5 - (1 b)受体拮抗剂SB224289 (P < 0.05)。LY344864(5 -(1)受体激动剂)对CCF没有影响。Naratriptan抑制SSS-evoked活动(61 + / - -7%),影响部分抑制由5 - (1 b)受体拮抗剂SB224289(30 + / - -5%),或由5 - (1 d)受体拮抗剂brl - 15572 (37 + / - -6%)。仍有抑制作用的naratriptan之后5 - (1 b)和5 (1 d)受体封锁(22 + / - -5%)。Alniditan抑制SSS-evoked三叉神经活动(53 + / - -6%),影响废除后5 - (1 b)和5 (1 d)受体封锁。 LY344864 (5-HT(1F) receptor agonist) inhibited SSS-evoked trigeminal activity (28+/-5%), an effect unaltered by either SB224289 or BRL-15572. It can be concluded that there are inhibitory 5-HT(1B), 5-HT(1D) and 5-HT(1F) receptors in the trigeminocervical complex of the cat. 5-HT(1B) receptor-mediated inhibition is the most potent of the three in terms of inhibition of trigeminovascular nociceptive traffic.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Naratriptan	5 -羟色胺受体1 f	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
Rizatriptan	5 -羟色胺受体1 f	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节