Granisetron:洞察其使用治疗化疗所致的恶心和呕吐。

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谭米

Granisetron:洞察其使用治疗化疗所致的恶心和呕吐。

当今Pharmacother专家。2003年9月,4 (9):1563 - 71。

PubMed ID

12943486 (在PubMed

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Granisetron (Kytril,罗氏)5 -羟色胺3(5 -(3)受体拮抗剂表示恶心和/或呕吐的预防与初始和重复课程emetogenic化疗,包括大剂量顺铂。表明扩大2002年8月,FDA批准的预防和治疗术后恶心和呕吐。Granisetron强烈并选择性地结合5 -(3)受体结合常数为0.26 nM和展品的4000 - 40000倍亲和力5 -(3)受体结合位点,包括其他5 ht亚型和肾上腺素能、综述和阿片受体。其选择性5 -(3)受体与其他受体类型>大展身手。Granisetron非竞争性结合5 -(3)受体和相关行动的长时间如图所示的抑制5 -轴突响应耀斑24 h。Granisetron是独特的在五(3)受体拮抗剂,因为它不是通过细胞色素P450 (CYP) 2 d6代谢途径,因此,更容易受到病人的反应,因为药物基因组学等因素的变化差异。Granisetron和其他5 -(3)受体拮抗剂是一线人员对急性化疗所致恶心、呕吐(CINV),而联合治疗5 -(3)受体拮抗剂,地塞米松和神经激肽1受体(NK)对抗(即。,最近批准aprepitant)是一种有效的方法来防止延迟CINV。Granisetron已被证明是一个有效的在课堂救援止吐剂预防失败,这可能与它的药理特性包括非竞争性、不可逾越的绑定到5 -(3)受体。与其他5 -(3)受体拮抗剂,granisetron很轻微严重的不良事件包括头痛、无力和便秘。总的来说,数据表明granisetron是一个有效的、安全的和具有成本效益的成员5 ht(3)为防止CINV受体拮抗剂类。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Granisetron

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Granisetron	5 -羟色胺受体3	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Granisetron	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节