疗法与口服克霉唑诱发Gardos通道的抑制和减少患者的红细胞脱水的镰状细胞病。

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Brugnara C,哎呀B, Armsby CC, Kurth年代,Sakamoto M, Rifai N,高山SL,普拉特OS

疗法与口服克霉唑诱发Gardos通道的抑制和减少患者的红细胞脱水的镰状细胞病。

中国投资。1996年3月1日,97 (5):1227 - 34。

PubMed ID

8636434 (在PubMed

]

文摘

病理失水从镰状红细胞集中异常血红蛋白,促进镰状。Ca2 +激活K +通道(Gardos通道)有助于这种有害的脱水体外,和K +的封锁和水损失通过这个通道可能是一个潜在的治疗体内。我们五个受试者治疗镰状细胞性贫血与口服克霉唑,特定Gardos通道抑制剂。患者开始剂量的克霉唑10毫克/公斤/天为一个星期。协议设计允许每日剂量升级10毫克/公斤每星期直到重大变化在红细胞密度和K +运输。血液样本每周3次血液和化学分析,红细胞密度、阳离子内容,和K +运输。20毫克剂量的克霉唑/公斤/天,所有科目显示Gardos通道抑制,减少红细胞脱水,增加细胞K +含量,增加血红蛋白水平。不利影响限制在轻度或中度排尿困难在所有科目,和一个可逆增加血浆丙氨酸转氨酶和天冬氨酸的氨基转移酶水平在两个对象处理克霉唑30毫克/公斤/天。这是第一个体内的证据表明镰状红细胞的Gardos通道导致脱水,并且它的药物抑制提供了一个现实antisickling策略。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
克霉唑	中间电导calcium-activated钾通道蛋白4	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节