嘧啶合成的酶免疫组织化学特征,胸腺嘧啶核苷激酶1和thymidylate合成酶,在各种类型的癌症。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Shintani M,铀源M, Takakuwa Y,黑田M, Kamoshida年代

嘧啶合成的酶免疫组织化学特征,胸腺嘧啶核苷激酶1和thymidylate合成酶,在各种类型的癌症。

杂志众议员2010;23 (5):1345 - 50。

PubMed ID

20372850 (在PubMed

]

文摘

胸腺嘧啶核苷激酶1 (TK-1)和thymidylate合成酶(TS)救助和新创嘧啶合成的关键酶,分别。大量研究表明,TS水平提高与化疗抵抗fluoropyrimidine-based密切相关。包含trifluorothymidine助教- 102是一种新型药物,由TK-1磷酸化其活跃一磷酸形式,这反过来又可以抑制TS。助教- 102已被证明具有抗肿瘤活性fluoropyrimidine-resistant人类癌症细胞。助教- 102是目前正在临床试验用于胃肠道癌症。在目前的研究中,我们使用免疫组织化学研究TK-1的表达和TS在各种类型的癌症。TK-1和TS表达之间明显不同的癌症类型。发现高TK-1表达在子宫胃肠道腺癌和食管鳞状细胞癌。胃肠道腺癌和鳞状细胞癌子宫往往伴随着高TS表达式,表明激活嘧啶合成通过打捞和新创通路。这些结果让我们认为助教- 102也可以有效的对食管和子宫鳞状细胞癌,以及胃肠道腺癌,即使在fluoropyrimidine-resistant例TS高表达。相比之下,甲状腺乳头状癌,肺腺癌,肝细胞癌,胰腺导管癌,肾细胞癌,表现出低TK-1表达,可能对助教- 102。 In non-small cell lung cancers, high TK-1 expression was demonstrated in squamous cell carcinomas, but not in adenocarcinomas. This result suggests that TAS-102 efficacy and the pyrimidine synthetic pathway may differ depending on histological type. Our results indicate that administration of TAS-102 could be selected on the basis of the immunohistochemical evaluation of TK-1 and TS.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Trifluridine	Thymidylate合酶	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Trifluridine	胸苷激酶,胞质	蛋白质	人类	未知的	底物	细节