Beta-adrenoceptor受体激动剂和哮喘——100年的发展。

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Waldeck B

Beta-adrenoceptor受体激动剂和哮喘——100年的发展。

欧元J杂志。2002年6月7日,445 (2):1 - 12。

PubMed ID

12065188 (在PubMed

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文摘

吸入β(2)肾上腺素能受体受体激动剂是目前最有效和安全的支气管扩张剂目前可用。他们没有被超越其他bronchodilating原则。这个职位一直和开始的第一个成功的治疗急性严重哮喘与南卡罗来纳州注射肾上腺素100年前。多年来,肾上腺素的合成副产品生产和测试的药理特性。在第一年,很少注意气道平滑肌。异丙肾上腺素的发现1940年是第一个主要的一步选择性bronchodilation。这种化合物成为一个关键的工具的分类α和β肾上腺素能受体。舒喘宁和特布他林的第一显示显著的衰减cardiostimulant效果和确认beta-adrenoceptors细分成ββ(1)和(2)。努力消除未来dose-limiting副作用,骨骼肌震颤,但徒劳无功。长期持续的行动在三种方式实现:bambuterol、特布他林口服氨基甲酸酯前体药物,氟替卡松加沙美特罗,一个吸入β(2)肾上腺素能受体激动剂新兴的有目的的研究项目,和formoterol发现,意外,长时间吸入后的行动。必威国际app Throughout the 20th century, beta-adrenoceptor agonists have been developed and marketed as racemates. The pharmacological activity usually resides in the (R)-enantiomer. Despite claims for the opposite, there is so far no compelling evidence that the presence of the less active (S)-enantiomer is of any harm to the patient. One hundred years of experience of structural modifications of adrenaline has shown that the possibilities to modify the properties of this endogenous prototype appear to be unlimited.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Bambuterol	β2肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节