ono - 6818,一本小说,强有力的中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂,减少炎症介质在模拟体外循环。

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ono - 6818,一本小说,强有力的中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂,减少炎症介质在模拟体外循环。

安Thorac Surg. 2003年10月,76 (4):1234 - 9。

PubMed ID

14530017 (在PubMed

]

文摘

背景:丝氨酸蛋白酶,中性粒细胞弹性蛋白酶酶是一种强大的细胞毒性和炎症反应中起着举足轻重的作用与心肺旁路。本研究评估的影响具体的抑制中性粒细胞弹性蛋白酶的一部小说,有力,低分子量中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂ono - 6818。我们假设ono - 6818可以减少炎症介质和调节粘附分子的可变形性,中性粒细胞在模拟体外循环。方法:模拟体外循环建立了循环新鲜肝素化(3.75 U /毫升)人类血液120分钟膜氧合器和滚子泵有或没有1.0 micromol / L ono - 6818 (n = 9为对照组,n = 7 ono - 6818组)。中性粒细胞粘附分子,CD11b L-selectin,中性粒细胞的胞质f -肌动蛋白通过流式细胞仪测定。中性粒细胞可变形性是评估使用模拟硅微细管。中性粒细胞弹性蛋白酶、白介素8和C5b-9使用酶免疫分析法测定。结果:中性粒细胞弹性蛋白酶水平显著降低ono - 6818组。ono - 6818显著降低白介素8和C5b-9生产。ono - 6818没有调节CD11b和L-selectin再循环的变化。 Cytoplasmic F-actin content and changes of neutrophil deformability did not significantly differ between the groups. CONCLUSIONS: Inhibition of neutrophil elastase activity with ONO-6818 reduces further interleukin 8 production and the formation of the complement membrane attack complex, and this results in a reduction of neutrophil elastase levels during simulated extracorporeal circulation. This study suggests that specific neutrophil elastase inhibition with ONO-6818 is a feasible therapeutic option to attenuate the exaggerated inflammatory response associated with cardiopulmonary bypass.

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药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Freselestat	中性粒细胞弹性蛋白酶	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节