non-GAT1 GABA转运蛋白的可能角色转移的GABA GABA ergic glutamatergic神经元在小鼠小脑神经元的文化。

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Sunol C、Z Babot Cristofol R, Sonnewald U, Waagepetersen HS, Schousboe A

non-GAT1 GABA转运蛋白的可能角色转移的GABA GABA ergic glutamatergic神经元在小鼠小脑神经元的文化。

Neurochem研究》2010年9月,35 (9):1384 - 90。doi: 10.1007 / s11064 - 010 - 0196 - 1。2010年5月30日Epub。

PubMed ID

20512624 (在PubMed

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文摘

文化的分离小脑7-day-old老鼠用于调查机制参与合成和细胞GABA在这些文化的再分配主要由glutamatergic颗粒神经元和一个较小的人口GABA ergic高尔基和星状神经元。迦得的分布、GABA和水泡谷氨酸转运体VGlut-1评估使用特定抗体结合免疫荧光显微镜。此外,tiagabine, SKF 89976 - a,甜菜碱,beta-alanine, nipecotic酸和guvacine被用来抑制GAT1,甜菜碱/ GABA (BGT1) GAT2 GAT3运输车。只有一小群细胞被immuno-stained迦得许多细胞表现出VGlut-1像immuno-reactivity,然而,从不和迦得硝唑阳性神经元。这可能反映了少量的gaba ergic神经元相比glutamatergic颗粒神经元构成的大多数细胞。GABA摄取高亲和力的动力学运输和展出一部分(20%)被甜菜碱(IC (50) 142 microM) beta-alanine(30%)和几乎完全由SKF 89976年(90%)抑制(IC (50) 0.8 microM)或在1毫米nipecotic酸和guvacine浓度(95%)。基本上所有显示GABA神经元像疣虽然强度的差异。结果表明,伽马氨基丁酸的合成在一个小的人口GAD-positive神经元是分配给所有神经元包括glutamatergic颗粒细胞。GAT1不太可能参与这个再分配,因为添加15 microM tiagabine (GAT1抑制剂)培养基没有影响整体GABA细胞的内容。同样BGT1运输车不能仅占3毫米的自包含分配甜菜碱的培养基对整个GABA含量没有影响。 The inhibitory action of beta-alanine and high concentrations of nipecotic acid and guvacine on GABA transport strongly suggests that also GAT2 or GAT3 (HUGO nomenclature) could play a role.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Guvacine	钠和chloride-dependent GABA转运体1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Guvacine	钠和chloride-dependent GABA运输车2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Guvacine	钠和chloride-dependent GABA运输车3	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Tiagabine	钠和chloride-dependent GABA转运体1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节