高亲和性GABA摄取和GABA-metabolizing酶在猪前脑白质:定量研究。

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Henjum年代,激战B

高亲和性GABA摄取和GABA-metabolizing酶在猪前脑白质:定量研究。

Neurochem Int。2007年1月;(2):365 - 70。Epub 2006年10月27日。

PubMed ID

17069932 (在PubMed

]

文摘

GABA受体激活中枢神经白质可能保护在白质缺氧的成年人,而且可能修改轴突传导,尤其是发育中的大脑。GABA摄取的塑造GABA信号很重要,但是目前缺乏定量数据对GABA摄取和GABA-metabolizing酶在中枢神经白质。我们报告的高亲和性吸收GABA在成人猪胼胝体,伞,皮层下锥体束,枕叶白质是大约20%的颞叶皮层灰质。Tiagabine (0.1 microM),一种抗癫痫药物,特别是抑制GAT-1 GABA运输车在颞叶皮层抑制GABA摄取50%和60 - 68%白色的结构。这一发现表明,GAT-1是一个重要的GABA运输车在白质和显示白质期间抑制GABA摄取tiagabine疗法。GABA转氨酶活性在白色的结构是大约20%的皮层值。谷氨酸脱羧酶(GAD)活动在白色结构只有4%的大脑皮层(7 - 12 pmol /毫克组织x分钟(1)与约200 pmol /毫克组织x分钟(1))。白质活动以来,三羧酸循环的柠檬酸合成酶是大约25%的皮层值(大约0.4 nmol /毫克组织x分钟(1)和大约1.5 nmol /毫克组织x分钟(1)),迦得活动表明慢代谢周转率低GABA在白色灰质。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Tiagabine	钠和chloride-dependent GABA转运体1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节