C16和C17取代衍生品的孕烯醇酮和孕激素抑制剂17 alpha-hydroxylase-c17 20-lyase:合成和生物学评价。

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海达尔年代,哈特曼RW

C16和C17取代衍生品的孕烯醇酮和孕激素抑制剂17 alpha-hydroxylase-c17 20-lyase:合成和生物学评价。

拱制药(Weinheim)。2002;335 (11 - 12):526 - 34。

PubMed ID

12596217 (在PubMed

]

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17 alpha-hydroxylase-C17 20-lyase (CYP P450 17日17)是雄激素生物合成的关键酶和目标治疗前列腺癌。为了找到小说这种酶的抑制剂,几个化合物轴承不同根与血红素铁复杂位于酶的活性部位是合成的。介绍了半个到16-position孕烯醇酮和孕酮。其抑制活动对人类和老鼠CYP 17测定和相应的活动相比17-substituted化合物。很明显,16-substituted化合物活性低于母公司化合物:他们要么中度或可怜的目标酶的抑制剂。检测抑制人类5 alpha-reductase 1和2——一个目标治疗良性前列腺增生(BPH)——标题化合物显示出抑制活动。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
孕酮	类固醇17-alpha-hydroxylase / 17日20裂合酶	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节