液相色谱串联质谱测定,评价体内抑制老鼠大脑中单胺氧化酶类(毛)A和B毛一剂抑制剂:生物标记物在药物发现中的应用。

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朗W, Masucci是的,考德威尔吉瓦,接触W,大厅J,琼斯WJ,拉弗蒂BM

液相色谱串联质谱测定,评价体内抑制老鼠大脑中单胺氧化酶类(毛)A和B毛一剂抑制剂:生物标记物在药物发现中的应用。

学生物化学肛门。2004年10月1日,333 (1):79 - 87。

PubMed ID

15351283 (在PubMed

]

文摘

一个简单的评估和选择性测定体内抑制老鼠大脑中单胺氧化酶类(毛)A和B的单剂量毛抑制剂是通过内源性的同时测定5-hydroxy色胺,5-hydroxyindole-3-acetic酸(5-HIAA),色氨基酸,2-phenethylamine(豌豆)在老鼠大脑中使用液体chromatography-tandem质谱(LC / MS / MS)。这些分析物被分开Zorbax SB-C18列使用梯度洗脱和乙腈0.2%甲酸和发现的电喷雾质谱正离子multiple-reaction-monitoring模式。这些分析物作为潜在生物标志物的敏感性和可变性响应毛泽东抑制体内评估应用程序三个毛抑制剂后,强内心百乐明,clorgyline、优降宁。大幅增加(约40倍)在大脑豌豆水平和减少5-HIAA 90%以上观察政府15毫克/公斤后毛非选择性抑制剂强内心百乐明。正如预期的那样,大脑的豌豆升级到6倍,而5-HIAA水平保持不变后毛剂B抑制剂优降宁2毫克/公斤。相比之下,大脑5-HIAA水平减少了大约53%,但之后的豌豆水平影响抑制剂clorgyline相同剂量的毛。结果表明,5-HIAA和豌豆是敏感和有效的生物标志物在老鼠大脑响应毛泽东A和B抑制,分别。LC / MS / MS方法不仅是有用的对抑制效力的决心,也对毛的选择性抑制剂的分化与毛老鼠大脑a和B体内。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
强内心百乐明	胺氧化酶(flavin-containing)	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
强内心百乐明	胺氧化酶(flavin-containing) B	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节