曲妥珠单抗的临床药理学。

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Leveque D, Gigou L, Bergerat JP

曲妥珠单抗的临床药理学。

《临床药物学杂志》2008年1月3(1):51-5。

PubMed ID

18690878 (PubMed视图

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摘要

曲妥珠单抗是一种单克隆抗体，靶向表皮生长因子受体(EGFR)家族成员HER2的细胞外结构域。曲妥珠单抗目前已被批准用于治疗HER2过表达的乳腺癌，可单独或与紫杉醇或多西他赛联合使用。曲妥珠单抗药代动力学的特点是系统清除率低，分布体积小(4l)，半衰期长(28天)，与内源性免疫球蛋白g相当。消除途径尚未确定，曲妥珠单抗动力学变性的临床相关性尚不清楚。暴露是否与毒性作用或反应不足有关还没有研究。没有药物-药物相互作用的报告。这并不奇怪，因为根据目前的知识，还没有发现单克隆抗体(包括曲妥珠单抗)与主要的分子药代动力学决定因素如酶、药物转运蛋白或孤儿核受体相互作用。曲妥珠单抗无论是用于辅助治疗(术后)还是用于转移性疾病，其剂量方案是相似的。根据官方标签，曲妥珠单抗通过静脉灌注给予，剂量基于体重，每周(转移性，辅助)或3周(辅助)。该时间表还包括治疗开始时的负荷剂量。目前推荐的治疗时间为一年(辅助治疗)或直到疾病进展(转移治疗)。 Regarding the adjuvant setting, different dosage regimens have been tested (from 9 weeks to 2 years) but the optimal duration of treatment is unknown. The short course of trastuzumab (9 weeks) appears promising in terms of activity, tolerance and cost but should be compared to 1 or 2-years treatments. In addition, dosing regimens might be optimized by integrating pharmacokinetic elements. In the adjuvant setting, given the more favorable kinetic situation (absence of tumor penetration), a less intense dosage regimen might be appropriate when compared with that used in metastatic disease. Further body weight is weakly related to trastuzumab exposure and it is not proven that it significantly affects clinical activity. These pharmacokinetic considerations may support the use of fixed doses given monthly, on short periods, for the treatment of early breast cancer.

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药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
曲妥珠单抗	受体酪氨酸蛋白激酶erbB-2	蛋白质	人类	是的	粘结剂 抗体	细节