的生化药理学(2 ' - r) -chloropentostatin,小说的腺苷脱氨酶抑制剂。

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杰克逊RC,利奥波德WR,罗斯哒

的生化药理学(2 ' - r) -chloropentostatin,小说的腺苷脱氨酶抑制剂。

阿德酶Regul。1986; 25:125-39。

PubMed ID

2433905 (在PubMed

]

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2》-Chloropentostatin是一个新的腺苷脱氨酶抑制剂与一位身份不明的放射菌类发酵肉汤,写明ATCC 39365。它包含助间型霉素的糖苷配基,即3、6、7,8-tetrahydroimidazo [4, 5 d] [1,3] diazepin-8-o1,耦合的不寻常的碳水化合物,2 -chloro-2脱氧核糖。2》-Chloropentostatin弱稍微比助间型霉素老鼠和人类的腺苷脱氨酶的抑制剂,并大大弱于pentostatin。不像pentostatin似乎与腺苷酸脱氨酶,经过两级互动2》-chloropentostatin形式单一酶抑制剂复杂。腺苷脱氨酶之间的复杂酶抑制剂和2“-chloropentostatin更加迅速与pentostatin比复杂的可分离的。腺苷脱氨酶和2之间的复杂的-chloropentostatin分离的半衰期约3小时,与68年相比人力资源之间复杂的腺苷脱氨酶和pentostatin。2》-Chloropentostatin 10微克分子浓度,没有造成显著的抑制增长WI-L2人类b细胞淋巴母,或CCRF-CEM人类t细胞淋巴母文化。然而,它极大地抑制能力强的腺苷,2脱氧腺苷或arabinosyladenine向这些细胞系。这种增效效应对2的-chloropentostatin pentostatin是均等的。t细胞(CCRF-CEM)的抑制作用更敏感的组合腺苷或2“脱氧腺苷2”-chloropentostatin或pentostatin比b细胞(WI-L2)。 Pentostatin and 2'-chloropentostatin had no significant antitumor activity against mouse leukemia L1210 in vivo. However, these adenosine deaminase inhibitors, at nontoxic doses, greatly potentiated the antitumor activity of ara-A 5'-phosphate. 2'-Chloropentostatin was somewhat more active in this regard than was pentostatin.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Pentostatin	腺苷脱氨酶	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节