变量卡比多巴的吸收影响外围和中心左旋多巴的新陈代谢。

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约瑟夫E, Durso R,埃文斯我。萨博G,埃文斯B,费尔南德斯HH,布朗TR

变量卡比多巴的吸收影响外围和中心左旋多巴的新陈代谢。

中国新药杂志。2000年8月,40 (8):854 - 60。

PubMed ID

10934669 (在PubMed

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文摘

卡比多巴(CD)、芳香族l-amino酸脱羧酶的竞争性抑制剂不穿过血脑屏障,是日常管理与左旋多巴(LD)对帕金森病(PD)患者减少外围脱LD多巴胺。使用一个稳定isotope-labeled LD的形式,作者研究了在9 PD患者的影响变量CD吸收周边和中央LD的新陈代谢。受试者口服50毫克的CD在1小时之后缓慢丸静脉注入150毫克稳定isotope-labeled LD(环1 ',2 ',3 ',4 ',5 ' 6 ' -13 c)。八个病人接受了腰椎穿刺灌注后6小时。血液和脑脊液(CSF)标记和未标记样本分析代谢产物用高性能液相色谱和质谱的组合。当病人被分为“慢”和“快速”CD吸收组,大大增强外围LD脱酸(以曲线下的面积(AUC)标记血清HVA)指出在穷人吸收(p = 0.05, Mann-Whitney U测试)。消除半衰期为血清LD组没有差异,建议进一步脱酸抑制能力的“快速”吸收。之间的显著相关性AUC血清CD和percent-labeled HVA CSF发现所有患者(R = 0.786, p = 0.02)。“快速”比“慢”CD吸收得多percent-labeled CSF HVA(60和49,p = 0.02, Mann-Whitney U测试),表明大central-labeled DA生产CD吸收更好。数据显示,外围芳香l-amino酸脱羧酶活性在CD不饱和剂量用于当前的实践。 The authors believe that future studies to better examine a dose dependence of CD on peripheral LD decarboxylation and LD brain uptake are warranted.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
卡比多巴	Aromatic-L-amino-acid脱羧酶	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节