平衡的环氧酶抑制剂和5-lipoxygenase Licofelone,减少炎症在兔动脉粥样硬化模型。

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比达尔C, Gomez-Hernandez Sanchez-Galan E,冈萨雷斯,奥尔特加L, Gomez-Gerique是的,Tunon J, Egido J

平衡的环氧酶抑制剂和5-lipoxygenase Licofelone,减少炎症在兔动脉粥样硬化模型。

J Exp其他杂志》2007年1月,320 (1):108 - 16。Epub 2006 10月2。

PubMed ID

17015640 (在PubMed

]

文摘

Licofelone,双抗炎药物,抑制5-lipoxygenase (LOX)和环氧合酶(COX)酶,可能有一个更好的心血管概要cycloxygenase-2抑制剂由于cycloxygenase-1 blockade-mediated抗血栓形成的效果和更好的胃肠道耐受性。我们检查了licofelone在动脉粥样硬化病变的抗炎效果以及孤立的中性粒细胞从全血的兔子与选择性的cox - 2抑制剂相比,万络。我们也评估了兔子的licofelone富含血小板血浆抗血栓形成的影响。为此,30兔子进行股动脉损伤,他们被随机分配接受10毫克/公斤/天licofelone或5毫克/公斤/天万络或没有治疗4周期间患饮食在所有情况下。十个健康的兔子被用作控制。从外周血中性粒细胞和血小板体外研究的兔子。Licofelone减少动脉内膜/媒体比受伤,新生内膜面积、巨噬细胞浸润的单核细胞化学引诱物蛋白1 (MCP-1)基因表达,并在兔动脉粥样化核factor-kappaB的激活。此外,licofelone抑制cox - 2和5-LOX蛋白表达在血管病变。万络只降低cox - 2蛋白表达和血管动脉粥样化MCP-1基因表达。在兔血浆前列腺素E(2)减毒的药物。 Licofelone almost abolished 5-LOX activity by inhibiting leukotriene B4 generation in rabbit neutrophils and prevented platelet thromboxane B2 production from whole blood. Licofelone reduces neointimal formation and inflammation in an atherosclerotic rabbit model more markedly than rofecoxib. This effect, together with the antiplatelet activity of licofelone, suggests that this drug may have a favorable cardiovascular profile.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Licofelone	花生四烯酸5-lipoxygenase	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
Licofelone	前列腺素合成酶2 G / H	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节