发现和优化邻氨基苯甲酸磺酰胺类抑制剂的蛋氨酸aminopeptidase-2:结构性基础减少白蛋白绑定。

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谢泼德GS,王J,卡瓦依米,Fidanze SD, BaMaung NY,埃里克森SA,巴恩斯DM,泰德洛JS, Kolaczkowski L, Vasudevan,公园,王GT,桑德斯WJ, Mantei RA,宫殿F, Tucker-Garcia L,卢P, Q,公园CH, Kim KH Petros, Olejniczak E, Nettesheim D, Hajduk P, Henkin J, Lesniewski R, Davidsen SK,贝尔RL

发现和优化邻氨基苯甲酸磺酰胺类抑制剂的蛋氨酸aminopeptidase-2:结构性基础减少白蛋白绑定。

J地中海化学。2006年6月29日,49 (13):3832 - 49。

PubMed ID

16789740 (在PubMed

]

文摘

蛋氨酸aminopeptidase-2 (MetAP2)是一种新型癌症治疗的目标。作为努力的一部分发现口服MetAP2可逆抑制剂,一系列的邻氨基苯甲酸磺胺类药与微摩尔的亲和力为人类MetAP2被确定使用由质谱(asm)亲和选择筛选。这些微摩尔的支安打迅速改善摩尔线索的基础上,从蛋白质晶体学见解;然而,显示广泛的化合物结合人类血清白蛋白和活动有限细胞化验。基于结构信息的修改绑定的铅化合物MetAP2和白蛋白的域三世允许化合物的识别参数均有显著改善,显示良好的增殖和细胞活动蛋氨酸处理化验。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
蛋氨酸	甲硫氨酸氨肽酶2	蛋白质	人类	未知的	产品的	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
2 - [({2 - [(1 z) 3 -(二甲胺基)PROP-1-ENYL] 4-fluorophenyl}磺酰)氨基)5,6,7,8-TETRAHYDRONAPHTHALENE-1-CARBOXYLIC酸	甲硫氨酸氨肽酶2	集成电路50 (nM)	19	7.4	22	细节
2 - [(PHENYLSULFONYL)氨基]5,6,7,8-TETRAHYDRONAPHTHALENE-1-CARBOXYLIC酸	甲硫氨酸氨肽酶2	集成电路50 (nM)	10	7.4	22	细节
5-METHYL-2 - ((PHENYLSULFONYL)氨基)苯甲酸	甲硫氨酸氨肽酶2	集成电路50 (nM)	1400年	7.4	22	细节