说明函数的1型人类蛋氨酸氨基肽酶在细胞周期进程。

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胡X, Addlagatta Lu J,马修斯BW,刘乔

说明函数的1型人类蛋氨酸氨基肽酶在细胞周期进程。

《美国国家科学院刊S a . 2006年11月28日,103(48):18148 - 53年。Epub 2006年11月17日。

PubMed ID

17114291 (在PubMed

]

文摘

处理n端发起者蛋氨酸是一个重要的细胞过程保存从原核生物到真核生物。删除n端蛋氨酸的酶称为蛋氨酸氨基肽酶(metap)。所需人力MetAP2已被证明是内皮细胞的增殖和血管生成。MetAP1的生理功能,然而,仍然难以捉摸。在这个报告中我们证明了一个家庭的抑制剂pyridine-2-carboxylic酸以前开发的核心结构的细菌和酵母MetAP1也是特定人类MetAP1 (HsMetAP1),经酶分析和高分辨率x射线晶体学。治疗的肿瘤细胞系MetAP1-specific抑制剂导致的积累细胞G (2) / M阶段,表明HsMetAP1可能扮演重要的角色在G (2) / M相变。HsMetAP1的过度表达,但不是HsMetAP2,赋予细胞抵抗抑制剂,和已知的抑制剂导致保留氨基端蛋氨酸MetAP衬底,暗示HsMetAP1细胞抑制剂的目标。此外,当HsMetAP1撞倒gene-specific核,细胞表现出缓慢进展在G (2) / M阶段,类似于细胞的表型MetAP1抑制剂治疗。重要的是,MetAP1抑制剂能够诱导细胞凋亡的白血病细胞系,可能结果的干扰G (2) / M期检查点。在一起,这些结果表明,MetAP1扮演着一个重要的角色在G (2) / M期细胞周期,它可以作为一种很有前途的新抗癌药物的发现和开发的目标。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
蛋氨酸	甲硫氨酸氨肽酶2	蛋白质	人类	未知的	产品的	细节

多肽

的名字	UniProt ID
甲硫氨酸氨肽酶1	P53582	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
3 - (2,2-DIMETHYLPROPANOYL)氨基n - 1, 3-THIAZOL-2-YLPYRIDINE-2-CARBOXAMIDE	甲硫氨酸氨肽酶1	集成电路50 (nM)	2900年	7.5	22	细节
叔丁基{2 - [(1,3-THIAZOL-2-YLAMINO)羰基]PYRIDIN-3-YL}氨基甲酸酯	甲硫氨酸氨肽酶1	集成电路50 (nM)	1500年	7.5	22	细节