溶瘤细胞的活性和作用机理的一个新颖的半胱氨酸衍生物,半胱氨酸,乙酯,S - (N-methylcarbamate) monohydrochloride。

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Jayaram HN,刘晔女士,庄稼汉J, Pillwein K,马里尔登,艾略特王,韦伯G

溶瘤细胞的活性和作用机理的一个新颖的半胱氨酸衍生物,半胱氨酸,乙酯,S - (N-methylcarbamate) monohydrochloride。

癌症Chemother杂志。1990;26 (2):88 - 92。

PubMed ID

2347042 (在PubMed

]

文摘

研究l -半胱氨酸导数的溶瘤细胞的活动,乙酯,S - (N-methylcarbamate) monohydrochloride (NSC 303861),表明该药物引起的完整回归MX-1人类乳腺肿瘤异种移植。化合物也表现出温和的抗肿瘤活性对小鼠白血病P388 (T / C值为169%的每日剂量400毫克/公斤)和M5076肉瘤(T / C值为135%的每日剂量600毫克/公斤)。这种药物对黑色素瘤B16转椅是不活跃的,路易斯肺癌、结肠癌38和CD8F1乳房癌。复合方面表现出显著的细胞毒性与肝癌3924细胞文化(LC50 = 6 microM)。作用机理研究表明,细胞毒性的药物可以通过保护部分废除肝癌3924细胞与谷酰胺文化。注射后6 h的化合物(400毫克/公斤)到老鼠轴承3924肝癌、谷酰胺的池和L-glutamate肿瘤中下降到33%和71%,分别控制水平;药物选择性地抑制嘌呤核苷酸生物合成的L-glutamine-requiring酶的活动,amidophosphoribosyltransferase, FGAM合成酶,GMP合酶,21%,1%,和69%,分别没有显著改变嘧啶生物合成的酶的活动,carbamoylphosphate合酶II和CTP合成酶。测量的核苷酸浓度进一步证实药物的行动在嘌呤核苷酸生物合成的酶的活动。药物注射(400毫克/公斤)3924影响肝癌大鼠肿瘤IMP的浓度降低至52%,总腺苷酸的52%,这些鸟苷总量的57%,与NAD至73%,没有明显干扰嘧啶核苷酸池。半胱氨酸衍生物的作用机理的研究表明,复合行为作为谷酰胺拮抗剂,选择性地作用于嘌呤核苷酸生物合成的酶。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
谷氨酸	Phosphoribosylformylglycinamidine合酶	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
谷酰胺	Phosphoribosylformylglycinamidine合酶	蛋白质	人类	未知的	底物	细节