lysophosphatidic酸受体的激活gintonin抑制Kv1.2频道活动:参与的酪氨酸激酶受体蛋白酪氨酸磷酸酶α。
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李JH,崔SH,李BH,黄SH, Kim HJ Rhee J,钟C,不SY
lysophosphatidic酸受体的激活gintonin抑制Kv1.2频道活动:参与的酪氨酸激酶受体蛋白酪氨酸磷酸酶α。
>。2013年8月26日,548:143-8。doi: 10.1016 / j.neulet.2013.05.048。Epub 2013年6月12日。
- PubMed ID
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23769686 (在PubMed]
- 文摘
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Gintonin小说ginseng-derived G protein-coupled lysophosphatidic酸(LPA)受体配体。gintonin的主要作用是引起瞬态增加(Ca(2 +))我通过激活LPA受体亚型。电压门控钾(Kv)通道中扮演重要的角色在神经系统突触传递。先前的报道表明,Kv渠道可以由Galphaq / 11 protein-coupled受体配体。在目前的研究中,我们审查的影响gintonin Kv1.2频道活动表达了非洲爪蟾蜍卵母细胞注射后的RNA编码人类Kv1.2α亚基。Gintonin治疗可逆抑制Kv1.2频道活动和浓度的举止。gintonin Kv1.2频道活动的抑制作用被活性磷脂酶C抑制剂,肌醇1,4,5-triphosphate受体拮抗剂,细胞内钙螯合剂(2 +)。活跃的co-expressionα受体蛋白酪氨酸磷酸酶(RPTPalpha) Kv1.2渠道大大减毒gintonin-mediated Kv1.2渠道活动的抑制,但衰减与催化地不活跃的RPTPalpha没有观察到。此外,无论是染料木黄酮,一种酪氨酸激酶抑制剂,也没有基因定点突变的酪氨酸残基(Y132 Y132F),由酪氨酸激酶磷酸化的氨基端Kv1.2通道α亚基,显著减毒gintonin-mediated Kv1.2渠道活动的抑制作用。这些结果表明,gintonin-mediated Kv1.2航道治理涉及的双重协调这个受体酪氨酸激酶和RPTPalpha耦合。 Finally, gintonin-mediated regulation of Kv1.2 channel activity might explain one of the modulations of gintonin-mediated neuronal activities in nervous systems.