Stichodactyla向日葵肽,药理工具研究Kv3.2频道。
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燕L, Herrington J,戈德堡E, Dulski点,Bugianesi RM,屠杀RS, Banerjee P, Brochu RM,牧师BT, Kaczorowski GJ,鲁迪B,加西亚毫升
Stichodactyla向日葵肽,药理工具研究Kv3.2频道。
摩尔杂志。2005年5月,67(5):1513 - 21所示。Epub 2005年2月11日。
- PubMed ID
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15709110 (在PubMed]
- 文摘
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电压门控钾(Kv)通道调节许多生理功能和代表重要的治疗目标在几个临床疾病的治疗。虽然这些渠道特征明显,别人的研究,如Kv3频道,已经阻碍了因为有限的药理工具。目前的研究是确定的有力阻滞剂Kv3.2频道发起的。中国仓鼠卵巢(CHO) k1细胞稳定表达人类Kv3.2b (CHO-K1.hKv3.2b)建立和特征。Stichodactyla向日葵肽(ShK),隔绝向日葵毒液和一个已知的高亲和性的拦截器Kv1.1和Kv1.3频道,发现强有力地抑制86 rb +射流从CHO-K1.hKv3.2b (IC50大约0.6海里)。Kv3.2b渠道表达的电生理记录非洲爪蟾蜍光滑的卵母细胞或平面膜片钳研究ShK抑制hKv3.2b渠道的IC50值大约0.3和6海里,分别。尽管Kv3.2蛋白质在人类胰腺β细胞的存在,ShK Kv电流上的没有影响这些细胞,这表明它不太可能homotetrameric Kv3.2渠道为分泌细胞延迟整流电流的贡献显著。然而在小鼠大脑皮层gaba ergic fast-spiking中间神经元,ShK产生影响的应用与封锁Kv3通道(即一致。动作电位半宽度的增加,降低动作电位的振幅超极化后,和减少最大发射频率响应去极化电流注入)。总的来说,这些结果表明,ShK Kv3.2渠道的有效抑制剂,可以作为一个有用的药理调查研究这些通道在本机的准备工作。