S-fluorenylmethoxycarbonyl谷胱甘肽和二元酸酯:抑制哺乳动物乙二醛酶II。

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伊利亚AC, Chyan可Principato GB, Giovannini E, Rosi G,诺顿SJ

S-fluorenylmethoxycarbonyl谷胱甘肽和二元酸酯:抑制哺乳动物乙二醛酶II。

酶蛋白质。1994 - 1995年,48 (3):164 - 73。

PubMed ID

8589803 (在PubMed

]

文摘

对哺乳动物乙二醛酶II抑制剂具有高特异性,但我不是乙二醛酶,是作为程序的一部分在哺乳动物细胞研究乙二醛酶酶功能。S-fluorenylmethoxycarbonyl谷胱甘肽(FMOC-G),化合物合成和发现竞争性抑制剂纯化小牛肝乙二醛酶II (Ki = 2.1 mumol / l)。抑制常数(Ki值)的乙二醛酶酶,乙二醛酶I, glutathione-requiring酶,谷胱甘肽S-transferase,从其他来源,被发现是17日和25 mumol / l,分别。FMOC-G是一个非常可怜的谷胱甘肽还原酶,谷胱甘肽过氧化物酶的抑制剂。二酯(二甲基二乙基二异丙基)FMCO-G也合成,proinhibitors,改善运输FMOC-G成哺乳动物肿瘤细胞(鼠肾上腺嗜铬细胞瘤,PC-12)文化。二酯是抑制细胞生长和变化;最有效,二异丙基FMOC-G,表现出一个[我]0.5的价值大约275 mumol / l。FMOC-G二元酸酯可能有用的研究乙二醛酶酶系统在哺乳动物细胞培养。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
谷胱甘肽	Hydroxyacylglutathione水解酶、线粒体	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节