药物及其分子靶点:最新综述。

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杨志强，Gies JP

药物及其分子靶点:最新综述。

Fundam clinical Pharmacol. 2008 Feb;22(1):1-18。doi: 10.1111 / j.1472-8206.2007.00548.x。

PubMed ID

18251718 (PubMed视图

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摘要

约330个靶点结合已获批准的药物，270个由人类基因组编码，60个属于病原生物。根据临床前和首次临床数据，最近已经提出了大量的药物靶点，但仍有大量假定的药物靶点有待探索，可能有数千个。本文概述了不同类型的配体及其在药物靶标、酶、膜转运蛋白和离子通道的主要超家族中的选择性，以及各种类型的膜和核受体及其信号通路。对最近批准的单克隆抗体、酪氨酸激酶和蛋白酶体抑制剂等药物以及正在临床研究的主要药物的分子靶点和治疗价值进行了综述。讨论了新兴靶点的药物性，如多药耐药转运蛋白和囊性纤维化跨膜电导调节因子(CFTR)，超极化激活的环核苷酸门控(HCN)，环核苷酸门控(CNG)和瞬时受体电位(TRP)离子通道，肿瘤坏死因子(TNF)和NFkappaB受体激活剂(RANK)受体，整合素，以及孤儿或最近去孤儿化的g蛋白偶联和核受体。重组细胞因子和生长因子(如tasonermin, TNFalpha-1a;becaplermin血小板衍生生长因子(PDGF);骨形态发生蛋白(BMP)2;白介素-1受体拮抗剂蛋白(IRAP)，以及在酶替代疗法中，即海藻酸酶(α -半乳糖苷酶)和laronidase (α -l-硬糖苷酶)。新的受体类别正在出现，例如膜氨基肽酶，新概念正在刺激药物研究，例如表观遗传治疗，但一些已批准的药物，如扑热息痛和咪唑啉的分子靶点仍需要确定。必威国际app

引用本文的药物库数据

药物

Laronidase