Keap1的结构:Nrf2接口提供了机械的洞察Nrf2信号。
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Lo SC,李X, Henzl MT,投影机LJ, Hannink M
Keap1的结构:Nrf2接口提供了机械的洞察Nrf2信号。
EMBO j . 2006年8月9日,25(15):3605 - 17所示。Epub 2006年8月3。
- PubMed ID
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16888629 (在PubMed]
- 文摘
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Keap1 BTB-Kelch衬底适配器蛋白质调节稳态水平的Nrf2, bZIP转录因子,对氧化应激的反应。我们已经确定的结构Kelch Keap1域绑定到一个从Nrf2 16-mer肽含有高度保守的DxETGE主题。Nrf2肽包含两个短反平行的beta-strands连接两个重叠的类型我beta-turns稳定由天冬氨酸和苏氨酸残基。beta-turn地区符合绑定口袋的顶面Kelch域和谷氨酸残基形成多个氢键Keap1的高度保守的残留物。诱变实验证实单个氨基酸的作用为绑定Nrf2 Keap1和Keap1-mediated镇压Nrf2-dependent基因表达。我们的研究结果提供了一个详细的图片如何BTB-Kelch衬底适配器蛋白质结合其同源衬底和将使小说的理性设计chemopreventive代理。