利美索龙的结合亲和力(ORG 6216), flunisolide及其假定的代谢物对人体滑膜组织的糖皮质激素受体。
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Hochhaus G, Moellmann HW
利美索龙的结合亲和力(ORG 6216), flunisolide及其假定的代谢物对人体滑膜组织的糖皮质激素受体。
特工行动。1990年6月,30 (3 - 4):377 - 80。
- PubMed ID
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2386110 (在PubMed]
- 文摘
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相对约束力的亲和力(RBA)两个局部用糖皮质激素,利美索龙和flunisolide测量人体滑膜组织糖皮质激素受体的。non-fluorinated导数利美索龙展出绑定关联(130)的澳大利亚央行略高于地塞米松(100年央行),但低于flunisolide (RBA 190)。潜在的利美索龙代谢物hydroxolated C17侧链,显示绑定亲和力下降,而利美索龙的6-hydroxy代谢物和flunisolide(其主要代谢物)和4,5-dihydro代谢物利美索龙几乎没有绑定。这些结果支持先前的药理发现本地系统的高比率的影响这两种都是由于父母明显的受体的亲和力较低的化合物和快速全身新陈代谢衍生品药效学活动。