发展与其他吸入型皮质类固醇激素丙酸和比较。

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约翰逊米

发展与其他吸入型皮质类固醇激素丙酸和比较。

J过敏Immunol。1998年4月,101 (4 Pt 2): S434-9。

PubMed ID

9563368 (在PubMed

]

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丙酸(FP)是一种基于雄烷核trifluorinated糖皮质激素。它被选为开发从结构活性关系(局部抗炎、皮肤血管收缩和抑制肾上腺轴)的一系列17 beta-carbothioates。FP是3 - 300 -,1000倍比二丙酸倍氯米松亲脂性的,布地奈德,和去炎松醋酸酯,分别。FP有绝对亲和力(KD)糖皮质激素受体的0.5 nmol / L和相对受体亲和力高于1.5倍beclomethasone-17-monopropionate (17-BMP)和mometasone糠酸盐,三倍高于布地奈德,和20倍高于flunisolide去炎松醋酸酯。协会的FP受体的速度更快比其他糖皮质激素和离解的速度慢。由此产生的半衰期FP活跃的类固醇受体复杂> 10个小时,相比之下,大约7.5,和布地奈德4小时,17-BMP,和去炎松醋酸酯,分别。FP糖皮质激素受体的选择性高,很少或根本没有活动在其他类固醇受体。FP是更有效的比二丙酸倍氯米松,布地奈德,去炎松醋酸酯,和mometasone糠酸盐抑制人类t细胞迁移和增殖,抑制CD4 + t细胞细胞因子和嗜碱细胞组胺释放,衰减粘附分子表达,刺激炎症细胞凋亡,诱导细胞antiprotease释放。在哮喘患者中,FP减少数量的CD3 +、CD4 +、CD8 + CD25 + T细胞,肥大细胞,嗜酸性粒细胞支气管活检,除了抑制CD1a-dendritic IgE +细胞和HLA-DR。FP,因此有很好的药理档案与增加内在的糖皮质激素局部类固醇效力和强力的抗炎活性。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Flunisolide	糖皮质激素受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节