代谢物的重要受体亲和性和降解产物mometasone糠酸盐。

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Valotis,火车司机P

代谢物的重要受体亲和性和降解产物mometasone糠酸盐。

和研究》2004年7月22日;7。

PubMed ID

15285788 (在PubMed

]

文摘

Mometasone糠酸盐(MF)是一种高度有效的局部糖皮质激素用于治疗肺部炎症,鼻子和皮肤上。然而,到目前为止还没有信息被发表在人类的糖皮质激素受体的活性代谢物或MF的降解产物。我们现在确定已知代谢物的相对受体结合亲和力6 beta-oh MF和降解产物9日11-epoxy MF理解他们可能的贡献不可取的系统性副作用。竞争与人类肺糖皮质激素受体实验我们已经确定的相对受体亲和力(基本)的这些物质参照地塞米松(基本= 100)。我们发现6 beta-oh MF和9,11-epoxy MF显示基本的206 + / - 15和220 + / - 22日。这种级别的活动是类似于临床使用吸入皮质类固醇flunisolide基本180 + / - 11)。此外我们观察到9,11-epoxy MF是化学活性代谢物。在复苏实验中与人血浆和肺组织我们发现了一个与时间有关的减少可萃取性的化合物。因此,我们提供的数据可能导致药物动力学的理解以及MF的临床效果。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Flunisolide	糖皮质激素受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节