摩尔的合成光亲和GABA受体配体(B)本金保证产品71872揭示多样性GABA (B)受体的组织分布形式。

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沙利文Belley M R,里夫斯,埃文斯J,奥尼尔G, Ng GY

摩尔的合成光亲和GABA受体配体(B)本金保证产品71872揭示多样性GABA (B)受体的组织分布形式。

Bioorg医疗化学。1999年12月,7 (12):2697 - 704。

PubMed ID

10658574 (在PubMed

]

文摘

radioiodinated调查,71872年[125 i]本金保证产品,含有叠氮基的组织,可以使光敏化,合成了用于描述GABA (B)受体。光亲和标记实验使用原油膜准备从老鼠大脑显示两种主要配体结合约130,约100 kDa认为代表长(GABA (B) R1a)和短(GABA (B) R1b)形式的受体。事实上,这些配体结合蛋白免疫沉淀反应使用GABA (B)针对受体抗体确认光亲和的受体特异性探针。最令人信服的,71872年[125 i]本金保证产品绑定是竞争性抑制剂量依赖性的方式到71872年冷本金保证产品,GABA, saclofen,(+)(-)巴氯芬,巴氯芬酸(L)谷氨酸和等级秩序和定向性GABA受体(B)的特征。光亲和标记实验显示,重组GABA (B) R2受体不绑定[125 i]本金保证产品71872,提供令人惊讶和71872年本金保证产品是一个直接证据GABA (B) R1选择性拮抗剂。光亲和标记实验用大鼠组织显示GABA (B) R1a和GABA (B) R1b发生在大脑、脊髓,胃和睾丸,但只有简短的GABA (B) R1b受体形式是肾脏和肝脏中发现而漫长的GABA (B) R1a肾上腺中有选择地表达形式,垂体、脾脏和前列腺癌。我们报告此摩尔亲和力的合成和生化特征[125 i]本金保证产品71872和71872本金保证产品GABA (B) R1配体,并组织差异表达的GABA (B) R1a和短GABA (B) R1b受体形式在老鼠和狗。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Arbaclofen	γ-氨基丁酸B型受体亚基2	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
Arbaclofen Placarbil	γ-氨基丁酸B型受体亚基2	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节