Heteromeric组装GABA (B) R1和R2 GABA (B)受体亚基抑制Ca(2 +)目前在交感神经元。

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Filippov AK, Couve潘加洛斯MN,沃尔什FS,布朗DA,苔藓SJ

Heteromeric组装GABA (B) R1和R2 GABA (B)受体亚基抑制Ca(2 +)目前在交感神经元。

J > 2000年4月15日,20 (8):2867 - 74。

PubMed ID

10751439 (在PubMed

]

文摘

神经元GABA (B)受体调节钙和钾电流通过G-protein-coupled机制和发挥重要作用在长期抑制中枢神经系统的突触传递。最近的研究表明,装配的GABA受体(B) GABA (B) R1和R2 GABA (B)子单元到功能需要耦合形成钾离子通道在不同的系统中。但是是否需要heterodimerization GABA受体(B)的耦合效应系统神经元还有待建立。为了解决这个问题,我们已经研究了重组的耦合GABA受体(B)内源性Ca(2 +)通道上颈神经节(SCG)神经元使用核显微注射介绍感觉和反义表达结构。膜片箝记录从神经元注射GABA (B) R1a / 1 B和GABA (B) R2的互补或与GABA (B) R2独自产生明显baclofen-mediated抑制Ca(2 +)通道电流通过百日咳toxin-sensitive机制。巴氯芬的行为被CGP62349受阻,一个特定的GABA (B)拮抗剂,电压的依赖。有趣的是,发现SCGs表达丰富GABA (B) R1但不是GABA (B) R2在蛋白质水平。确定heterodimerization GABA (B) R1和R2 GABA (B)所需的子单元是Ca(2 +)抑制GABA (B) R2表达式构造与GABA (B) microinjected R1反义结构。这导致一个戏剧性的减少内源性GABA (B)的水平R1蛋白质和显著减少抑制巴氯芬对Ca(2 +)电流的影响。因此我们的研究结果表明,在神经元heteromeric GABA (B)的组装R1和R2 GABA (B)是必不可少的调解GABA ergic抑制钙通道电流(2 +)。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Arbaclofen	γ-氨基丁酸B型受体亚基2	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
Arbaclofen Placarbil	γ-氨基丁酸B型受体亚基2	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
巴氯芬	γ-氨基丁酸B型受体亚基2	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节