信号转导的GABA (B)受体形成。

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琼斯KA,都是的,克雷格哒,Ph值D,姚明W, Panico R

信号转导的GABA (B)受体形成。

神经精神药理学。2000年10月,23 (4):S41-9。

PubMed ID

11008066 (在PubMed

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文摘

GABA (B)受体G-protein-coupled受体调节抑制整个中枢和周围神经系统。一个克隆受体,GABA (B) R1,至少有三个或者拼接形式,似乎占绝大多数的高亲和性结合位点在大脑的拮抗剂。异源表达系统中GABA (B) R1质膜上表达很差,很大程度上已经偏离了一对离子通道。第二个基因,GABA (B) R2,展品适度低GABA (B) R1同源性,允许GABA (B)的表面表达R1和baclofen-sensitive K(+)的外观和Ca(+ 1)电流。我们审查的数据支持一个模型的原生GABA受体(B)作为一种异质二聚体组成的GABA (B) R1和R2 GABA (B)的蛋白质。新数据从诱变实验了,点到氨基酸残基对GABA (B) R1异质二聚体的配体激活的关键。可能的GABA (B) R2在信号转导中的作用也进行了讨论。两个亚基受体功能的相互依存的本质使得GABA受体(B)一个有用的模型来探索GPCR的更大意义二聚蛋白激活。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Arbaclofen	γ-氨基丁酸B型受体亚基2	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
Arbaclofen Placarbil	γ-氨基丁酸B型受体亚基2	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节