跟踪amine-associated受体1显示生物立体选择性甲基苯丙胺的同分异构体,安非他命,para-hydroxyamphetamine。

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瑞茜EA Bunzow JR Arttamangkul年代,Sonders女士,Grandy DK

跟踪amine-associated受体1显示生物立体选择性甲基苯丙胺的同分异构体,安非他命,para-hydroxyamphetamine。

J Exp其他杂志》2007年4月,321 (1):178 - 86。Epub 2007年1月11日。

PubMed ID

17218486 (在PubMed

]

文摘

合成胺甲基苯丙胺(冰毒)、安非他命(两栖的)及其代谢物para-hydroxyamphetamine (POHA)化学和结构与儿茶酚胺类神经递质和一小群内源性生物胺统称为跟踪胺(助教)。两栖的,最近,据报道,冰毒POHA,助教para-tyramine(酪氨酸)和beta-phenylethylamine(豌豆)刺激营地生产人类胚胎肾HEK -293细胞表达鼠跟踪amine-associated受体1 (rTAAR1)。发现冰毒和两栖的激活rTAAR1促使我们研究这些药物的影响在鼠标TAAR1 (mTAAR1)和human-rat嵌合体(hrChTAAR1)。此外,由于S -(+)同分异构体的冰毒和两栖的更有力和有效的体内比R -(-),我们确定三种TAAR1的对映体选择性。冰毒,两栖的,或者POHA曝光,营地的积累hek - 293细胞稳定表达不同种类的TAAR1——isomer-dependent浓度。EC50值S -(+)冰毒是0.89,0.92,和4.44 microM rTAAR1, mTAAR1和h-rChTAAR1分别。豌豆是一个强有力的和完全激动剂在TAAR1每个物种,而酪氨酸是完全激动剂对啮齿动物TAAR1s但部分h-rChTAAR1。有趣的是,这两种同分异构体的冰毒都是受体激动剂mTAAR1 h-rChTAAR1,而两人都偏rTAAR1受体激动剂。综上所述,这些体外结果表明,体内,TAAR1可能是一个新颖的中介这些药物的影响。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
安非他命	跟踪amine-associated受体1	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
右旋安非他命	跟踪amine-associated受体1	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
Metamfetamine	跟踪amine-associated受体1	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
Propylhexedrine	跟踪amine-associated受体1	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节