垂体细胞膜上的g蛋白偶联糖皮质激素受体。

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Maier C, Runzler D, Schindelar J, Grabner G, Waldhausl W, Kohler G, Luger A

垂体细胞膜上的g蛋白偶联糖皮质激素受体。

中国生物医学工程学报，2005年8月1日;

PubMed ID

16079279 (PubMed视图

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摘要

糖皮质激素(GCs)的快速、非基因组作用已经被很好地记录下来，但关于介导它们的假定膜受体的信息很少。我们使用荧光相关光谱技术在小鼠垂体细胞系at -20上寻找膜gc结合。必威国际app缓慢扩散的分数(tau3;荧光素标记地塞米松在细胞膜上的扩散常数3 × 10(-10) cm2 s-1)对应荧光素-地塞米松结合。为了测试结合的特异性，进行了孵育前实验:500倍过量的未标记地塞米松取消了随后荧光素-地塞米松膜结合从58+/-2(对照)到8+/-1 (tau3的%，平均+/-s.e.m)，天然配体皮质酮部分阻止了它(29+/-2)，而性类固醇雌二醇(56+/-4)和孕酮(50+/-4)和gc受体拮抗剂RU486(56+/-2)没有影响。与百日咳毒素预孵育导致最慢扩散成分(11+/-4)消失，这表明受体与g蛋白有关。改变荧光素-地塞米松的浓度表明，膜结合高度合作，表观Kd为180 nM, Bmax为230 nM。综上所述，这些结果证明了at -20细胞细胞膜上的高亲和力gc结合具有不同于细胞内结合的特征。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Flumethasone	糖皮质激素受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节