Ergovaline绑定和激活GH4ZR7 D2多巴胺受体的细胞。
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桑佛德医学博士,拉尔森BT,卡姆登JM, Piper EL, Kerley女士,帕特森JA,特纳JT
Ergovaline绑定和激活GH4ZR7 D2多巴胺受体的细胞。
J动画Sci。1995年5月,73 (5):1396 - 400。
- PubMed ID
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7665369 (在PubMed]
- 文摘
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Ergovaline抑制放射性配体结合的D2多巴胺受体和麦角生物碱抑制——血管活性肠肽(VIP)刺激环腺苷酸生产GH4ZR7细胞,稳定转染鼠D2多巴胺受体,进行评估。Ergovaline抑制的绑定D2-specific放射性配体,[3 h] ym - 09151 - 2,展出的KI(抑制常数)6.9 + / - 2.6纳米,而多巴胺是更强有力的(370 + / - 160 nM)。麦角生物碱也有效地抑制VIP-stimulated环腺苷酸生产、ergovaline EC50值,麦角新碱,alpha-ergocryptine、麦角胺,8 + / - 2和多巴胺,47 + / - 2,28 + / - 2,2 + / - 1,分别和8 + / - 1海里。抑制环腺苷酸生产ergovaline被多巴胺受体拮抗剂,(-)舒必利(IC50, 300 + / - 150海里)。我们的研究结果表明,麦角碱化合物,特别是ergovaline D2多巴胺受体结合,引起第二信使类似于多巴胺的反应。这些发现表明,一些有害的影响消费endophyte-infected高羊茅,其中包含几个麦角生物碱包括ergovaline,可能是由于多巴胺D2受体激活。