酶与nitazoxanide还原活化和行动有关,硝基呋喃类、甲硝哒唑在幽门螺杆菌。

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Sisson G,古德温,Raudonikiene,休斯新泽西,Mukhopadhyay AK, Berg DE,霍夫曼PS

酶与nitazoxanide还原活化和行动有关,硝基呋喃类、甲硝哒唑在幽门螺杆菌。

Antimicrob代理Chemother。2002年7月,46(7):2116 - 23所示。

PubMed ID

12069963 (在PubMed

]

文摘

Nitazoxanide (NTZ)是一个redox-active nitrothiazolyl-salicylamide前体药物能杀死幽门螺杆菌也和许多厌氧细菌、原生动物和蠕虫物种。在这里,我们描述一个分光光度测定的开发和使用,基于nitroreduction NTZ在412 nm,识别幽门螺旋杆菌酶负责其激活和行动模式。三种酶减少NTZ确认:两个相关NADPH硝基还原酶,也间接对甲硝哒唑(MTZ) (RdxA和FrxA)和丙酮酸氧化还原酶(运动)。重组His-tagged RdxA FrxA,穷,在nitroreductase-deficient大肠杆菌,每个NTZ迅速减少,而只有FrxA和一定程度上的几率减少硝基呋喃基板(呋喃唑酮、呋喃妥英、和呋喃西林)。为什么表现出没有MTZ还原酶活性提取物的幽门螺旋杆菌或大肠杆菌过度后;RdxA展出没有硝基呋喃还原酶活动,FrxA表现出没有MTZ还原酶活性。利福平耐药性突变分析(Rif (r))表示,NTZ诱变,硝基呋喃类不仅是弱诱变。碱性DNA凝胶电泳表明,这些高活性化合物引起的DNA断裂。相比之下,MTZ引起DNA损伤,并强烈诱变。我们得出这样的结论:穷,一个重要的酶,负责大部分或全部NTZ对幽门螺旋杆菌的杀菌效果。 While loss-of-function mutations in rdxA and frxA produce a Mtz(r) phenotype, they do not contribute much to the innate susceptibility of H. pylori to NTZ or nitrofurans.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
呋喃妥英	可能pyruvate-flavodoxin氧化还原酶	蛋白质	大肠杆菌(应变K12)	是的	电位器	细节