血管紧张素ⅱ受体拮抗剂的药理特性。

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蒂默曼PB

血管紧张素ⅱ受体拮抗剂的药理特性。

心功能杂志。1999年11月,15 6 F: 26 f-8f。

PubMed ID

10579749 (在PubMed

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选择性的可用性,强大的,口头活跃和长期代理nonpeptide血管紧张素ⅱ1型受体(AT1)拮抗剂提供了机会获得的好处有选择地阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统的AT1受体介导大多数,如果不是全部,血管紧张素ⅱ的重要行动,避免非特异性的血管紧张素转换酶抑制剂。洛沙坦是第一个,但绝不是唯一,AT1受体拮抗剂。许多其他的sartans出现在过去的几年中,成功地完成了临床的发展。除了eprosartan,所有其他人,即坎地沙坦,irbesartan, saprisartan, tasosartan,替米沙坦、缬沙坦和zolasartan基于洛沙坦的原型药物的化学结构。在当前AT1受体拮抗剂,相对的等级次序结合亲和力(最高亲和力= 1)是:坎地沙坦1,替米沙坦10,E3174 10(洛沙坦)的活性代谢物,洛沙坦50,100年eprosartan tasosartan 20日和药物前体坎地沙坦cilexetil 280。(功能)AT1受体的方式对抗已经可以克服的/非竞争性特征(洛沙坦、tasosartan eprosartan)或不可逾越的/非竞争性(坎地沙坦、saprisartan zolasartan, irbesartan、缬沙坦、替米沙坦,E3174)。很可能缓慢分解动力学的AT1受体是不可逾越的对抗的基础。然而,竞争或非竞争性对抗不确定降压功效,但不管缓慢可能扩展的入住率AT1受体,从而延长降压效果的持续时间。

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药物

Saprisartan

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Saprisartan	1型血管紧张素ⅱ受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节