Neurokinin-3针对受体拮抗剂talnetant osanetant显示不同的行动模式细胞Ca2 +动员但显示类似的绑定绑定的配体cross-competition动力学和相同的机制。

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田G,威尔金斯D,斯科特连续波

Neurokinin-3针对受体拮抗剂talnetant osanetant显示不同的行动模式细胞Ca2 +动员但显示类似的绑定绑定的配体cross-competition动力学和相同的机制。

摩尔杂志。2007年3月,71(3):902 - 11所示。Epub 2006年12月15日。

PubMed ID

17172464 (在PubMed

]

文摘

Talnetant osanetant,两种结构不同的neurokinin-3受体拮抗剂(NK3),呈现出不同的行动模式Ca2 +动员。虽然talnetant显示正常席尔德情节斜率接近团结和Kb类似于绑定,Ki价值osanetant提出一个异常席尔德陡坡(3.3 + / - 0.5)和Kb值显著升高(12海里)相比,其Ki值(0.8 nM)绑定。动态绑定实验表明一个简单的一步绑定机制与相对较快,把利率对于这两个对手,反对缓慢出现对抗席尔德异常的原因。这一结论支持了长期预培养对手,未能改善席尔德观察到的异常。在配体cross-competition绑定,talnetant和osanetant显示相同的斜率的线性互惠的情节当[MePhe7]神经激肽B (NKB)用作其他竞争与125 i - [MePhe7] NKB放射性配体,表明竞争绑定的拮抗剂对MePhe7 NKB。也获得了类似的模式对osanetant talnetant测试时,说明竞争的两个对手之间的绑定。这些结果时复制[3 h] 4-quinolinecarboxamide (SB222200)密切talnetant的导数,用放射性配体。综上所述,这些数据强烈建议绑定的talnetant和osanetant orthosteric结合位点具有相似的动力学特性和不支持的假设功能化验的异常席尔德观察osanetant来源于这些NK3拮抗剂的绑定机制的差异。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Osanetant	Neuromedin-K受体	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
Talnetant	Neuromedin-K受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节